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时间：2022-11-29 18:40:03来源：界面新闻
11月24日，前沿生物公告，公司在研抗新冠病毒药物雾化吸入用FB2001（通用名：Bofutrelvir），拟用于治疗轻型、普通型新型冠状病毒感染患者的Ⅱ/Ⅲ临床试验方案，获得国家药品监督管理局药品审评中心同意。
简而言之，这是一款雾化吸入新冠药物，也是全球首款雾化吸入3CL蛋白酶抑制剂。受此影响，前沿生物开盘高开，涨5.95%，截至中午收盘报价19.06元/股。
FB2001为新冠肺炎病毒蛋白酶抑制剂，是基于冠状病毒主蛋白酶三维结构（3CL）设计合成的拟肽类化合物，具有明确的药物作用机制，3CL蛋白酶抑制剂通过与3CL蛋白酶结合，融易新媒体，使其无法再正常结合底物，从而抑制病毒复制，辉瑞的新冠口服药Paxlovid、刚在日本紧急获批的盐野义制药新冠口服药Ensitrelvir（S-217622）同样也是3CL机制。
3CL蛋白酶序列高度保守，其抑制剂在临床前研究中可展现出对主要流行的SARS-CoV-2变异病毒株阿尔法、贝塔、德尔塔、奥密克戎均具有高效广谱抑制活性。
评价FB2001雾化吸入给药、以及滴鼻给药对奥密克戎株感染小鼠的体内药效的研究显示，FB2001经雾化吸入和滴鼻给药均显示出显著的抗病毒作用，可以显著降低小鼠肺部的病毒载量，相对于对照组，经雾化吸入FB2001可以降低肺部病毒载量4.6log10copies/ml，相当于99.998%的病毒被抑制，经鼻腔滴入FB2001可以降低肺部病毒载量3.6log10copies/ml，相当于99.97%的病毒被抑制。
此外，FB2001临床前研究显示，经雾化吸入给药，FB2001在大鼠和犬具有良好的安全性，在大鼠和犬的上呼吸道和肺部有很高的药物浓度。
不过这毕竟这是临床前数据，新冠口服药改作雾化吸入，实际上也很多挑战。
11月24日，病毒学专家常荣山向界面新闻表示，雾化吸入制剂的效果利用度要低于口服，更低于静脉输注。吸入剂需先吸到肺部，再从鼻腔呼出，但目前奥密克戎的主要感染器官是上呼吸道，因此从口腔雾化吸入的效果应该不如鼻喷给药。不过由于鼻腔内有鼻毛阻挡，喷剂很难沾到鼻腔黏膜上皮，气流助力形成的涡旋也会影响效果，因此做鼻喷剂的难度较大。
另一方面，与同机制药物相比，雾化吸入3CL蛋白酶抑制剂的优势是使用较便利。此外，雾化吸入3CL蛋白酶抑制剂可以减少因使用药代动力学增强剂出现的潜在药物相互作用风险，但是否满足了新冠肺炎住院患者对副作用低与药物相互作用小的需求，还需实验数据验证。
常荣山还认为，通过雾化吸入的方式降低鼻部病毒载量是个伪命题，因为大多数奥密克戎感染者依靠自身免疫系统不服用任何药物5天内便能自动转阴。他认为，研究应该专注于感染者使用FB2001后重症病例相比此前的降低比例。
